バイアグラは糖尿病だと使えない!

バイアグラはなぜ心臓に効かなかったのか

バイアグラ,糖尿病

バイアグラはなぜ心臓には聞かず、ペニスに効いたのでしょうか?
バイアグラが開発された時には、まず狭心症という心臓病の薬として開発されたことは有名です。その開発途中でペニスへの勃起作用の促進が認められ現在に至っています。

 

バイアグラは、血管拡張作用物質であるcGMPを分解、不活性にするPDEを阻害薬です。実はこのPDEには、非常に性質を類似したアイソザイム(同意酵素)と言われる物質が6種類あることがわかっています。それぞれPDEタイプ1からタイプ6まで番号で区別されています。

 

このPDEアイソザイムは整体の全身のくまなく分布されているのではありません。たとえば、血管平滑筋にはPDE1とPDE3、血管内皮細胞にはPDE2とPDE4が多く、目の網膜にはPDE6だけ、というようにかなり偏って存在しています。ペニスの海綿体においては主にPDE5が存在していることが確認されています。

 

一方、バイアグラはこの6種類のPDEのうち、おもにPDE5を選択的に阻害する差表を持つのです。したがって、バイアグラの効果はペニスにおいて最も強く発揮されたというのが真相です。

 

注意していただきたいことは、バイア裏のPDE阻害効果は、開く前もPDE5に対して最も強いということであって、ほかのPDEに対する阻害効果が全くないかというと、決してそうではないと言う点です。このことが、バイアグラの副作用に密接に関連するのです。

 

勃起のメカニズムを説明すると、性的刺激による興奮は、 副交感神経を加工し、ペニスの神経終末や海綿体内皮細胞でNOを生産します。NOの働きで、海綿体内でcGMPが生成されこれによって海綿体平滑筋が弛緩、海綿体内に血液多流入し、勃起が発言します。cGMPはホスホジエステラーゼ・タイプ5(PDE5)という酵素で分解され失活します。

 

バイアグラはこのPDE5を選択的に阻害することで、cGMPの量や作用時間を増加させ、勃起の発言、維持を助けるのです。